Traitement à l'aripiprazole et génotype CYP2D6

Aperçu: G.M.

L'aripiprazole est un antipsychotique atypique utilisé dans la prise en charge de la schizophrénie, du trouble bipolaire, du trouble dépressif majeur, de l'irritabilité associée au trouble autistique et du traitement du trouble de la Tourette. Le métabolisme et l'élimination de l'aripiprazole sont principalement médiés par deux enzymes, CYP2D6 et CYP3A4. Environ 8% des Caucasiens, 3-8% des Afro-Américains Noirs et Jusqu'à 2% des Asiatiques ne peuvent pas métaboliser les substrats du CYP2D6 et sont classés comme «métaboliseurs pauvres» (1). L'étiquette de médicament approuvée par la FDA pour l'aripiprazole indique que dans les métaboliseurs pauvres de la CYP2D6, la moitié de la dose habituelle devrait être administrée. Dans les métaboliseurs pauvres de CYP2D6 qui prennent des inhibiteurs forts de CYP3A4 concomitants (par exemple, l'itraconazole, la clarithromycine), un quart de la dose habituelle devrait être utilisée (tableau 1) (2).

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Aripiprazole Therapy and CYP2D6 Genotype

Authors

Dean L.

Editors

In: Pratt V, McLeod H, Dean L, Malheiro A, Rubinstein W, editors.

Source

Medical Genetics Summaries [Internet]. Bethesda (MD): National Center for Biotechnology Information (US); 2012-.
2016 Sep 22.

Excerpt

Aripiprazole is an atypical antipsychotic used in the management of schizophrenia, bipolar disorder, major depressive disorder, irritability associated with autistic disorder, and treatment of Tourette’s disorder. The metabolism and elimination of aripiprazole is mainly mediated through two enzymes, CYP2D6 and CYP3A4. Approximately 8% of Caucasians, 3–8% of Black/African Americans and up to 2% of Asians cannot metabolize CYP2D6 substrates and are classified as “poor metabolizers” (1). The FDA-approved drug label for aripiprazole states that in CYP2D6 poor metabolizers, half of the usual dose should be administered. In CYP2D6 poor metabolizers who are taking concomitant strong CYP3A4 inhibitors (e.g., itraconazole, clarithromycin), a quarter of the usual dose should be used (Table 1) (2).

PMID: 28520375